Колистин 4800 wsp инструкция по применению с кормом

Аналоги, статьи

Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Колистин

Торговое наименование препарата

Колистин

Международное непатентованное наименование

Колистиметат натрия

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для ингаляций

Состав

1 флакон препарата содержит – активное вещество: колистиметат натрия 80,0 мг, что соответствует 1000000 ЕД.

Описание

Белый или почти белый гигроскопичный порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-полипептид циклический

Код АТХ

J01XB01

Фармакодинамика:

Колистиметат натрия является циклическим полипептидным антибиотиком образуемым Bacillus polymyxa подвидами colistinus. Колистиметат натрия представляет собой производное метансульфоновой кислоты колистина. Колистиметат натрия оказывает бактерицидное действие в отношении грамотрицательных бактерий в основе которого лежит изменение структуры и нарушение функции цитоплазматической и наружной мембран вследствие нарушения процессов поляризации мембранных структур. При определении границ чувствительности в отношении применения колистиметата натрия путем ингаляции по критериям “чувствительный или резистентный” требуется осторожность.

К препарату обычно чувствительны: Acinetobacter spp. Citrobacter spp. Escherichia coli Haemophilus influenzae Klebsiella spp. Pseudomonas aeruginosa Salmonella spp. Shigella spp. У ряда микроорганизмов может развиться приобретенная устойчивость: Achromobacter xylosoxidans Enterobacter spp. Stenotrophomonas maltophilia.

Обычно устойчивы к препарату следующие микроорганизмы: Burkholderia cepacia грамотрицательные кокки Proteus mirabilis Serratia marcescens грамположительные бактерии (напр. Staphylococcus aureus) анаэробные бактерии.

При тяжелых инфекциях или неэффективности противомикробного лечения необходимо учитывать местные географические особенности распространения резистентности а также необходимо микробиологическое выявление патогенного микроорганизма и его тестирование на предмет чувствительности к препарату Колистин. Между препаратом Колистин и полимиксином В существует полная перекрестная устойчивость. Однако между препаратом Колистин и другими антибиотиками этого не наблюдается.

Фармакокинетика:

Всасывание

Всасывание колистиметата натрия после ингаляции имеет сильные индивидуальные различия. Зарегистрированные значения максимальной концентрации колистиметата натрия в сыворотке крови после ингаляции в дозе 2 млн ЕД лежат в пределах от концентрации ниже предела определения до 053 мг/л. При сравнении этих показателей с концентрацией препарата в сыворотке крови после парентерального введения можно сделать вывод о том что всасывание его незначительно что также подтверждается фактом того что после ингаляции 2 млн ЕД колистиметата натрия среднее значение общей почечной экскреции составляет приблизительно 4 %.

Через промежуток времени от 1 до 4 часов после ингаляции 1 – 2 млн ЕД колистиметата натрия концентрация его в мокроте составляет 16 – 180 мг/л. В легких задерживается около 15 % введенной дозы.

Распределение

Проникновение препарата Колистин в ткани и жидкости организма ограничено в том числе в спинномозговую жидкость через воспаленные мозговые оболочки. Концентрации в моче в 20 – 40 раз превышают таковые в сыворотке. Связывание с белками плазмы крови невелико (менее 10 %). Период полувыведения из сыворотки крови 2-3 часа. Колистиметат натрия проникает через плаценту.

Выведение

После внутривенного введения около 60 % введенной дозы выводится почками в неизмененном виде где максимальные концентрации достигаются через 2 – 4 ч после введения. Это предположительно также относится и к части абсорбировавшейся при ингаляционном пути введения. Колистиметат натрия не абсорбировавшийся после ингаляции предположительно в основном выводится с мокротой.

Кинетика в отдельных подгруппах пациентов. В связи с низкой системной биодоступностью при ингаляциях препарата Колистин риск кумуляции препарата в организме больных с почечной недостаточностью оценивается как низкий.

Показания:

Ингаляционное применение препарата Колистин показано для лечения инфекций дыхательных путей вызванных чувствительными к колистиметату натрия грамотрицательными бактериями в особенности Pseudomonas aeruginosa например при муковисцидозе.

Противопоказания:

– Повышенная чувствительность к колистиметату натрия или полимиксину В;

– злокачественная миастения (миастения gravis);

– детский возраст до 6 лет.

С осторожностью:

Кровохарканье нарушение функции почек порфирия гиперреактивность бронхов (см. раздел “Особые указания”) одновременное применение с потенциально нефротоксическими или нейротоксическими препаратами (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными препаратами”).

Беременность и лактация:

Колистиметат натрия проникает через плацентарный барьер. Во время беременности колистиметат натрия в связи с риском развития нефро- и нейротоксических реакций у плода следует применять только по “жизненным” показаниям и после консультации с лечащим врачом.

Колистиметат натрия выделяется с материнским молоком. При необходимости применения колистиметата натрия в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Попадание колистиметата натрия с материнским молоком в организм ребенка может приводить к дисбалансу микрофлоры кишечника с развитием диареи и колонизации кишечника Blastomyces spp. Следует учитывать возможность развития сенсибилизации.

Способ применения и дозы:

Применяется ингаляционно например через небулайзер. Раствор для ингаляций необходимо приготовить непосредственно перед проведением процедуры ингаляции.

Суточная доза препарата для взрослых и детей старше 6 лет составляет от 2 млн ЕД до 6 млн ЕД в зависимости от тяжести заболевания. Обычно применяют по 1 млн ЕД 2 раза в сутки с интервалом в 12 часов. При развитии устойчивости патогена доза может быть повышена до 3 раз в сутки по 2 млн ЕД. Продолжительность санационной терапии при первичной колонизации/инфекции вызванной Pseudomonas aeruginosa составляет от 3 недель до 3 месяцев. Временных ограничений продолжительности терапии при хронической инфекции вызванной Pseudomonas aeruginosa не существует.

У больных с нарушением функции почек дозу препарата снижать не требуется (также см. раздел “Особые указания”).

Побочные эффекты:

Для оценки частоты развития побочных реакций используется следующая градация: Очень часто: ≥1/10; Часто: ≥1/100 – < 1/10; Нечасто: ≥ 1/1000 – < 1/100; Редко: ≥ 1/10000 – < 1/1000; Очень редко: ≤ 1/10000.

Недостаточно данных: на основании имеющихся данных невозможно оценить частоту.

Очень часто

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм одышка усиление кашля усиление образования мокроты мукозит дыхательных путей фарингит.

Недостаточно данных

Инфекции и инвазии – кандидоз полости рта при длительном применении возможна пролиферация резистентных микроорганизмов.

Со стороны иммунной системы – реакции повышенной чувствительности такие как сыпь зуд ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы – головокружение парестезии.

Со стороны желудочно-кишечного тракта – тошнота ощущение жжения языка неприятные вкусовые ощущения.

Со стороны мочеполовой системы – острая почечная недостаточность.

Передозировка:

При ингаляционном использовании препарата Колистин поступление колистиметата натрия в системный кровоток и следовательно риск развития интоксикации крайне незначительны. До настоящего времени не отмечалось сообщений о развитии подобных реакций.

При случайном приеме препарата внутрь развитие токсических эффектов маловероятно поскольку колистиметат натрия очень мало абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

Взаимодействие:

При одновременном применении потенциально нефротоксичных препаратов (аминогликозиды цефалоспорины циклоспорин петлевые диуретики в т.ч. фуросемид этакриновая кислота и др.) лечение препаратом Колистин должно проводиться с осторожностью из-за возможности усиления нефротоксичности.

При одновременном применении препарата Колистин с ингаляционными средствами для наркоза миорелаксантами центрального и периферического действия и аминогликозидами возрастает риск блокады нервно-мышечной передачи.

Особые указания:

Как и при лечении другими антибиотиками на фоне применения препарата Колистин могут появляться штаммы устойчивых микроорганизмов. После отмены и/или замены терапии возможно восстановление эффективности препарата.

Колистин в качестве ингаляционной монотерапии не следует применять для лечения обострений хронической инфекции вызванной Pseudomonas aeruginosa.

Ингаляционное применение препарата Колистин может вызвать острый бронхоспазм у больных с повышенной чувствительностью. В связи с этим введение первой дозы препарата Колистин для ингаляций следует осуществлять под наблюдением опытного медицинского персонала имеющего опыт в лечении муковисцидоза при этом ингаляции должно предшествовать применение бронхолитика если это входит в режим лечения данного больного. До и после ингаляции препарата Колистин следует измерить объем форсированного выдоха за первую секунду (OOBi). Если у больного не получающего бронхолитики имеются признаки медикаментозно обусловленной бронхиальной обструкции при следующем применении препарата Колистин следует повторить пробу (ОФВД добавив бронхолитик.

В случае применения при кровохарканьи необходимо учитывать соотношение риска и пользы так как ингаляции препарата Колистин могут усилить кашель.

У больных с нарушением функции почек следует тщательно следить за возможностью развития побочных эффектов со стороны нервной системы и регулярно контролировать функцию почек. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов принимающих совместно нефротоксичные препараты необходимо регулярно мониторировать функцию почек. Совместное применение нейротоксичных препаратов следует проводить с осторожностью под наблюдением врача.

При порфирии необходимо принимать во внимание то что применение препарата Колистин может усилить клинические проявления этого заболевания.

При проведении ингаляционного лечения дорназой альфа и препаратом Колистин необходимо сделать перерыв между ингаляциями.

Указания к правильному использованию:

Для использования антибиотиков в виде аэрозоля рекомендуются спреевые распылители небулайзеры (струйного типа или ультразвуковые) которые при использовании с соответствующим компрессором должны создавать большинство частиц для вдоха диаметром не более 5 мкм (для наиболее эффективного поглощения легкими). При использовании и уходе за распылителем небулайзером и компрессором необходимо следовать инструкциям производителя. Стандартные распылители небулайзеры создают непрерывный аэрозольный поток поэтому частицы распыляемого колистиметата натрия могут испаряться в окружающую среду. Чтобы избежать этого рекомендуется пользоваться стандартными небулайзерами в хорошо проветриваемых помещениях. Применение соответствующих фильтров / клапанов поможет минимизировать испарение колистиметата натрия в атмосферу.

1. Флакон с порошком вскрывается путем удаления алюминиевого колпачка с контролем первого вскрытия и открыванием резиновой пробки.

2. Ампула с 3 мл физиологического раствора прилагающегося как растворителя вскрывается с использованием пилки или устройства для открывания ампул.

3. Содержимое ампулы полностью переливается во флакон с порошком. Порошок растворяется путем легкого встряхивания.

Сильного взбалтывания следует избегать в связи с избыточным образованием пены.

4. Раствор переливается в небулайзер и применяется путем ингаляций согласно инструкции производителя небулайзера. Процедура ингаляции считается законченной после полного использования 3 мл раствора для ингаляции.

5. Процедуру ингаляции препарата Колистин пациент выполняет в положении сидя или стоя вертикально в нормальном спокойном состоянии производя как можно более глубокие вдохи через мундштук небулайзера. Облегчить вдох через рот позволяет использование зажима для носа.

6. После каждого использования мундштук следует промыть и продезинфицировать при этом следует соблюдать инструкции производителя.

У больных получающих такие виды ингаляционной терапии как бронходилататоры ингаляционное применение препарата Колистин следует проводить непосредственно после их применения а также после физиотерапевтических процедур на грудной клетке.

Приготовленный раствор препарата Колистин не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.

Раствор должен быть свежеприготовленным непосредственно перед ингаляцией. Препарат следует хранить в оригинальной упаковке для защиты содержимого от воздействия света. Содержимое флакона предназначено только для однократного применения неиспользованный остаток препарата подлежит утилизации.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Колистин может изменить быстроту реакции например из-за возможности развития головокружения поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций нельзя употреблять алкоголь.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для ингаляций.

Упаковка:

По 1000000 ЕД активного вещества во флакон бесцветного стекла укупоренный резиновой пробкой и закатанный алюминиевым колпачком с контролем первого вскрытия.

По 30 мл натрия хлорида раствора 09 % в ампулу бесцветного стекла тип I. Допускается нанесение технологической метки . места разлома в виде точки а также двойного кольца на головке ампулы.

1 флакон и 1 ампула с растворителем помещают в контурную ячейковую упаковку которую укладывают с инструкцией по применению в пачку картонную.

По 60 100 флаконов с препаратом и 60 100 ампул с растворителем помещают с инструкциями по применению в коробку с перегородками или решетками (для стационаров).

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Грюненталь ГмбХ, Zieglerstrasse 6, 52078 Aachen, Germany, Германия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)